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上一期我们已经了解了抗微生物药的概念与分类、抗菌药的作用机制等,并且较为系统地介绍了三大类抗菌药,分别是β-内酰胺类抗生素(代表药物青霉素、头孢)和大环内酯类抗生素(代表药物红霉素、罗红霉素、阿奇霉素等)。抗菌药物还有很多种类,今天就让我们一起继续学习吧!
往期回顾:
我们常吃的抗微生物药│抗菌药(一)
那我们从这里开始接着上一期的内容继续吧~
03
氨基糖苷类抗生素
是由氨基醇环与氨基糖分子以苷键相结合的碱性抗生素。
可分为天然和半合成氨基糖苷类。
?天然来源的由链霉菌和小单胞菌产生:链霉素、卡那霉素、庆大霉素等
?半合成品:阿米卡星、奈替米星等
抗菌作用特点:
?为速效杀菌药
?尤对需氧G-杆菌有效
体内过程:
1.吸收:口服难吸收,仅用于肠道感染和肠道消毒;肌内注射吸收迅速而完全,用于全身感染
2.分布:与血浆蛋白结合率低,主要分布于细胞外液,在内耳淋巴液和肾皮质中浓度高。不宜透过血脑屏障,可透过胎盘屏障
3.消除:在体内不被代谢,90%经肾以原型排出,所以尿液中浓度很高
抗菌机制:
1.与核糖体30S亚基结合,抑制细菌蛋白质合成(抑制细菌蛋白合成全过程:起始、延伸、终止);
2.通过吸附作用于菌体胞质膜结合,使其通透性增加
抗菌谱(速效杀菌药)
1.对多数需氧G-杆菌有强大抗菌活性
2.对淋球菌、脑膜炎球菌等G-球菌作用差
3.对耐药金葡菌有效,对链球菌作用弱,肠球菌和厌氧菌会产生耐药作用
临床应用:
1.呼吸道、泌尿道、皮肤软组织、胃肠道、创伤及烧伤感染
2.合用广谱青霉素、第三代头孢菌素或氟喹诺酮类等药用于败血症、肺炎、脑膜炎等严重感染
3.口服不吸收,可用于治疗消化道感染
4.链霉素、卡那霉素可用于结核的治疗
04
四环素类抗生素
代表药物:四环素、多西环素、米诺环素等。化学结构中均具有菲烷的基本骨架,是酸碱两性物质。
抗菌作用特点:
?抗菌谱广,广谱速效抑菌药
?高浓度有杀菌作用
?是G+菌与G-菌的快速抑制剂
?对支原体、衣原体、立克次体、某些螺旋体作用强
体内过程
1.吸收:口服易吸收,但吸收不完全;含多价阳离子与四环素类抗生素形成络合物影响吸收
2.分布:吸收后分布较广泛。可沉积在骨和牙组织中(可能与钙离子络合有关);胆汁中浓度较高,可用于胆道感染
3.排泄:部分以原性由尿排泄,尿中浓度高,可治疗泌尿系统感染。碱化尿液可促进排泄;存在肝肠循环,部分从肠道排泄
抗菌机制:
1.作用于细菌核蛋白体30S亚基,阻止肽链延伸,抑制蛋白质合成;
2.可引起细菌细胞膜通透性变化
抗菌谱:
1.对G+菌与G-菌均有作用,对G+作用强于G-
2.对G+作用不及青霉素和头孢;对G-作用不及氨基糖苷类和氯霉素
3.对支原体、衣原体、立克次体、某些螺旋体作用强
4.对结核杆菌、绿脓杆菌、病毒、真菌无效
不良反应
1.最常见:胃肠道反应。口服吸收后直接刺激胃肠,恶心呕吐、上腹不适症状,与食物同服可减轻;
2.对骨骼、牙齿生长产生影响:与钙结合,形成稳定黄色络合物。真菌引起牙齿发黄(四环素牙),牙釉质发育不全-8岁以前儿童不用;影响胎儿发育
3.其他:肝肾毒性;过敏反应等
05
喹诺酮类抗生素
quinolones(音译为喹诺酮),是人工合成类抗生素
代表药物:诺氟沙星、左氧氟沙星、环丙沙星等
抗菌作用特点:
?抗菌谱广、抗菌活性强,疗效显著、使用方便
?口服吸收迅速且完全
?不良反应少
抗菌谱:
对G+、G-、铜绿假单胞菌、厌氧菌、军团菌、衣原体、支原体均有效
抗菌机制:
1.对G-:与DNA回旋酶A亚基结合,抑制DNA回旋酶,阻碍DNA复制,细菌死亡
2.对G+:抑制拓扑异构酶4,影响子代DNA解环,干扰DNA复制
3.其他:有道菌体DNA错误复制;抑制细菌RNA及蛋白合成;具有抗菌后效应
临床应用:
1.环丙沙星、氧氟沙星和β内酰胺类同为泌尿生殖系统感染的首选药,用于单纯性淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎;
2.铜绿假单胞菌尿道炎,环丙沙星首选;
3.尿路感染、前列腺炎、淋病均有良好效果;
4.肠道感染、伤寒;
5.呼吸系统感染:万古霉素+左氧氟沙星-用于青霉素高度耐药的肺炎链球菌感染;
6.脑膜炎奈瑟菌鼻咽部带菌者根除治疗
不良反应:
1.胃肠道反应最常见,常与剂量相关;
2.过敏反应:皮疹、荨麻疹;
3.中枢神经系统毒性:兴奋、焦虑、烦躁、惊厥。在剂量大或合用茶碱或合用NSAID时常发生;
4.光敏反应(西帕沙星、氟罗沙星、洛美沙星常见)
5.心脏毒性(司帕沙星、加替沙星常见)
小编寄语:抗生素我们大概都介绍完了,之后我们会开始介绍抗病毒药与抗真菌药,感谢大家的持续